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LP-922761

LP-922761用途

LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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LP-922761名称

[ CAS 号 ]:
1454808-95-7

[ 英文名 ]:
LP 922761

LP-922761生物活性

[ 描述 ]:

LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 4.8 nM (Adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) in enzyme assays); 7.6 nM (AAK1 in cell assays); 24 nM (BMP-2-inducible protein kinase (BIKE))[1]


[体内研究]

在小鼠中,LP-922761的脑血浆比为0.007,表明LP-922761基本上仅限于外周室[1]。

[参考文献]

[1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

LP-922761物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26N6O3

[ 分子量 ]:
410.47

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥8190.0/50mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

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