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CDD0102

CDD0102用途

CDD0102 是一种有效的 M₁ 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

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CDD0102名称

[ CAS 号 ]:
146422-58-4

[ 中文名 ]:
CDD0102

[ 英文名 ]:
CDD0102

[英文别名 ]:

cdd-102a
unii-9f064nj81d
cdd 0102
CDD0102

CDD0102生物活性

[ 描述 ]:

CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR[1]

[体外研究]

CDD0102(CDD-0102)是表达M1受体的细胞系中有效的毒蕈碱激动剂。 CDD0102在M3和M5受体上的活性低得多[1]。

[体内研究]

ip注射后,CDD0102(CDD-0102)以剂量依赖性方式穿过血脑屏障(BBB)。在毒理学研究中,ip注射后CDD0102的LD50为190mg/kg,口服后为大于1,000mg/kg。在后续研究中,在以10mg/kg的剂量口服给药后,CDD0102完全逆转与IgG-192皂草素施用相关的记忆缺陷。同样,在该剂量下没有观察到副作用[1]。

[细胞实验]

培养表达毒蕈碱受体亚型的A9L细胞。生化研究检测化合物（例如，CDD0102,0.01 nM，0.1 nM，1 nM，10 nM，100 nM，1μM，10μM，100μM和1 mM）通过A9中表达的毒蕈碱受体刺激相关生化反应的能力Lcells。 PI代谢的测定提供了与M1，M3和M5受体活化相关的体外活性的量度，而腺苷酸环化酶活性的抑制确定了对M2和M4受体的功效[1]。

[动物实验]

小鼠[1]年轻，雄性CF-1小鼠通过po或ip注射施用CDD0102或xanomeline，每次施用剂量为1至1,000mg / kg，并监测24小时。每天观察动物1周，以发现延迟毒性。基于初步研究，用窄范围的浓度处理第二组动物以确定LD 50。

[参考文献]

[1]. Messer WS Jr. The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease. J Mol Neurosci. 2002 Aug-Oct;19(1-2):187-93.

[相关活性小分子]

CDD0102物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₁₂N₄O

[ 分子量 ]:
180.20700

[ 精确质量 ]:
180.10100

[ PSA ]:
63.31000

[ LogP ]:
0.45910

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CDD0102

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