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(+)-EMD 57033

(+)-EMD 57033用途

(+)-EMD 57033是一种心肌肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种主要的钙增敏剂。(+)-EMD 57033结合心脏/慢骨骼肌钙蛋白C亚型并发挥心肌收缩促进功能[1]。

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(+)-EMD 57033名称

[ CAS 号 ]:
147527-31-9

[ 英文名 ]:
(+)-EMD 57033

(+)-EMD 57033生物活性

[ 描述 ]:

(+)-EMD 57033是一种心肌肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种主要的钙增敏剂。(+)-EMD 57033结合心脏/慢骨骼肌钙蛋白C亚型并发挥心肌收缩促进功能[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Cardiac troponin C (cTnC)[1]

[体外研究]

(+)-EMD 57033(30μM)可恢复猪单个肌纤维中Ca2+的活化和敏感性,并降低[2]的VIDD(呼吸机诱导的膈肌纤维功能障碍)。(+)-EMD 57033(5.0-5.8μM；10-15分钟)可显著增加兔心脏100 bpm和150 bpm心率的冠脉血流量和心肌V̇o2(耗氧量),并具有[Ca2+]0浓度依赖性([Ca2+]0=1.0或2.5 mM)[3]。(+)-EMD 57033(5.0-5.8μM；10-15分钟)增加左心室舒张末期压力并延长舒张[3]。

[体内研究]

(+)-EMD 57033(0.4或0.8 mg/kg/min；i.v.drip；超过20 min)增强了收缩性,并在不损害犬舒张功能的情况下,以大量能量节省,实现了完整衰竭心脏的Ca2+敏化[4]。动物模型：Mongrel犬经侧胸切口在心尖部植入微压计[4]剂量：0.4或0.8 mg/kg/min给药：静脉滴注；输注20分钟以上结果：两种剂量都增强了收缩力,CON(清醒犬)和HF(心力衰竭犬)心脏的变化相似。舒张末期压力(EDP)降低,动脉负荷或预负荷在0.8 mg/kg/min时降低。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Structure of the C-domain of human cardiac troponin C in complex with the Ca2+ sensitizing drug EMD 57033. J Biol Chem. 2001 Jul 6;276(27):25456-66.

[2]. Ochala J, et al. EMD 57033 partially reverses ventilator-induced diaphragm muscle fibre calcium desensitisation. Pflugers Arch. 2010 Feb;459(3):475-83.

[3]. Hgashiyama A, et al. Effects of EMD 57033 on contraction and relaxation in isolated rabbit hearts. Circulation. 1995 Nov 15;92(10):3094-104.

[4]. Senzaki H, et al. Improved mechanoenergetics and cardiac rest and reserve function of in vivo failing heart by calcium sensitizer EMD-57033. Circulation. 2000 Mar 7;101(9):1040-8.

(+)-EMD 57033物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
425.50

(+)-EMD 57033

(+)-EMD 57033用途

(+)-EMD 57033名称

(+)-EMD 57033生物活性

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