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盐酸纳呋拉啡

盐酸纳呋拉啡用途

Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。
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盐酸纳呋拉啡名称

[ CAS 号 ]:
152658-17-8

[ 中文名 ]:
纳呋拉啡

[ 英文名 ]:
Nalfurafine hydrochloride

[英文别名 ]:

盐酸纳呋拉啡生物活性

[ 描述 ]:

Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

纳呋法芬(皮下注射,0.015mg/kg)与EOM-salvinorin-B合用可产生相当于5mg/kg的脊髓镇痛作用,并可增强5mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳呋芬(皮下注射,4μg/kg)对醋酸引起的腹壁收缩的抑制作用呈剂量依赖性增加,注射后30min腹壁收缩的抑制作用达到峰值,在[2]后4h逐渐下降并恢复到注射前水平。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：0.015mg/kg给药：皮下注射结果：有可能提高吗啡等MOR靶向镇痛药的治疗潜力。

[参考文献]

[1]. Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499.

[2]. Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94.

盐酸纳呋拉啡物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33ClN2O5

[ 分子量 ]:
513.025

[ 精确质量 ]:
512.207825

[ PSA ]:
86.38000

[ LogP ]:
3.82960

[ 储存条件 ]:
-20℃

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