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6,7-二氯-5-硝基喹喔啉-2,3(1H,4H)-二酮

6,7-二氯-5-硝基喹喔啉-2,3(1H,4H)-二酮用途

Licostinel(ACEA-1021)是一种甘氨酸受体拮抗剂(IC50:59nM)。Licostinel具有神经保护活性[1][2][3]。

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6,7-二氯-5-硝基喹喔啉-2,3(1H,4H)-二酮名称

[ CAS 号 ]:
153504-81-5

[ 中文名 ]:
利可替奈

[ 英文名 ]:
Licostinel

[英文别名 ]:

6,7-Dichloro-5-nitro-2,3-quinoxalinedione
Licostinel
5-Nitro-6,7-dichloro-2,3-quinoxalinedione
ACEA-1021

6,7-二氯-5-硝基喹喔啉-2,3(1H,4H)-二酮生物活性

[ 描述 ]:

Licostinel(ACEA-1021)是一种甘氨酸受体拮抗剂(IC50:59nM)。Licostinel具有神经保护活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

59 nM (glycine receptor)[1]

[体内研究]

动物模型：fisher344大鼠和CD-1小鼠大脑中动脉闭塞的永久性模型。Wistar和Sprague-Dawley大鼠局灶性缺血的瞬态模型[2剂量：5 mg/kg推注3.5 mg/kg/h持续6小时,10 mg/kg推注7.0 mg/kg/h持续6h给药：单次静脉注射推注持续输注结果：梗死面积减小。动物模型：雄性Sprague-Dawley大白鼠[3]剂量：20、40、80 mg/kg腹膜内注射(i.p.)推注7 mg/kg/h,30分钟给药：静脉注射(i.v.)持续输注结果：以剂量依赖的方式降低大鼠大脑中抑郁和脑电图活动的传播率。

[参考文献]

[1]. Zhou ZL, et al. Synthesis and SAR of novel di- and trisubstituted 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones related to licostinel (Acea 1021) as NMDA/glycine site antagonists. Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1769-80.

[2]. Albers GW, et al. Dose escalation study of the NMDA glycine-site antagonist licostinel in acute ischemic stroke. Stroke. 1999 Mar;30(3):508-13.

[3]. Martin H, et al. Effects of glycine receptor antagonism on spreading depression in the rat. Neurosci Lett. 1994 Oct 24;180(2):285-9.

6,7-二氯-5-硝基喹喔啉-2,3(1H,4H)-二酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.757g/cm3

[ 分子式 ]:
C₈H₃Cl₂N₃O₄

[ 分子量 ]:
276.03

[ 精确质量 ]:
274.95000

[ PSA ]:
111.54000

[ LogP ]:
1.95460

[ 折射率 ]:
1.647

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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详细合成路线

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