BIBB 515

BIBB 515用途

BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。

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BIBB 515名称

[ CAS 号 ]:
156635-05-1

[ 英文名 ]:
BIBB 515

[英文别名 ]:

BIBB 515

BIBB 515生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

2,3-oxidosqualene cyclase (OSC)[1]

[体外研究]

在完整的HepG2细胞或细胞匀浆中测量了BiBb 51 5、2,3-氧化鲨烯环化酶活性、HMGCoA reductase活性和BiBb 5与2,3-氧化鲨烯环化酶的特异性。通过[14C] -乙酸结合到Digestin沉淀中监测BiBb对胆固醇生物合成的浓度依赖性抑制作用。在HepG2细胞中可发现甾醇(ED50=4.11nm)。在HepC2细胞匀浆中也发现类似的OSC活性抑制(ED50=8.69nm)。在浓度为1和10μM的BIBB 515的HepG2细胞匀浆中,不能检测到HMGCoA还原酶的抑制作用[1]。

[体内研究]

BIBB 515(16.0-148.2 mg/kg；口服；每日；40天；雄性金黄叙利亚高脂仓鼠)治疗显示,正常仓鼠(总胆固醇为-19%,VLDL+LDL胆固醇为-32%)和高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,LDL胆固醇为-59%)具有剂量依赖性的降脂活性[1]。动物模型：雄性金黄叙利亚高脂仓鼠(~100 g)[1]剂量：16.0 mg/kg、49.7 mg/kg和148.2 mg/kg给药：口服；每日；40天结果：治疗11天后,正常仓鼠出现剂量依赖性降脂活性(总胆固醇为-19%,55时VLDL+LDL胆固醇为-32%)(mg/kg/天)和25天后高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,低密度脂蛋白胆固醇为-59%,148 mg/kg/天)。

[参考文献]

[1]. Eisele B, et al. Effects of a novel 2,3-oxidosqualene cyclase inhibitor on cholesterol biosynthesis and lipid metabolism in vivo. J Lipid Res. 1997 Mar;38(3):564-75.

BIBB 515物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
380.86700

[ 精确质量 ]:
380.12900

[ PSA ]:
41.90000

[ LogP ]:
3.80990

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

BIBB 515安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi