BI-685509

BI-685509用途

BI-685509是一种强效口服活性sGC激活剂。BI-685509恢复环状鸟苷单磷酸(cGMP)并改善一氧化氮(NO)途径的功能。BI-685509可用于慢性肾病(CKD)和糖尿病肾病(DKD)的研究[1]。
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BI-685509名称

[ CAS 号 ]:
1579514-06-9

[ 英文名 ]:
BI-685509

BI-685509生物活性

[ 描述 ]:

BI-685509是一种强效口服活性sGC激活剂。BI-685509恢复环状鸟苷单磷酸(cGMP)并改善一氧化氮(NO)途径的功能。BI-685509可用于慢性肾病(CKD)和糖尿病肾病(DKD)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

铋685509在用血红素氧化剂 ODQ(HY-101255)处理的人和大鼠富含血小板的血浆中增加 cGMP、EC50值分别为 467纳米和 304纳米[1]

[体内研究]

BI 685509(1、3、10、30 mg/kg；口服)与 依那普利(HY-B0331)共同给药以剂量依赖性方式降低蛋白尿和肾小球硬化的发生率[1]。 BI 685509(30 mg/kg；口服)减少大鼠单侧输尿管梗阻 (UUO)模型中的肾小管间质纤维化[1]。 动物模型：ZSF1大鼠模型[1]剂量：1、3、10、30mg/kg；3 mg/kg(依那普利)给药：口服给药；每日结果：以剂量依赖的方式降低蛋白尿和肾小球硬化的发生率。动物模型：大鼠UUO模型[1]剂量：30 mg/kg给药：v结果：减少了UUO模型中的肾小管间质纤维化。

[参考文献]

[1]. Reinhart GA, et, al. The Novel, Clinical-Stage Soluble Guanylate Cyclase Activator BI 685509 Protects from Disease Progression in Models of Renal Injury and Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Mar;384(3):382-392.  

BI-685509物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H38N4O5

[ 分子量 ]:
582.69

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