CMF019

CMF019用途

CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

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CMF019名称

[ CAS 号 ]:
1586787-08-7

[ 英文名 ]:
CMF-019

CMF019生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

pKi: 8.58 (human Apelin receptor) ; 8.49 (rat Apelin receptor); 8.71 (mouse Apelin receptor)[1].

[参考文献]

[1]. Trifonov L, et al. An Expedient Synthesis of CMF-019: (S)-5-Methyl-3-{1-(pentan-3-yl)-2- (thiophen-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido}hexanoic Acid, a Potent Apelin Receptor (APJ) Agonist. Med Chem. 2018;14(7):688-694.

[2]. Read C, et al. Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15;116:63-72.

CMF019物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₃N₃O₃S

[ 分子量 ]:
455.61

[ 储存条件 ]:
-20°C

CMF019

CMF019用途

CMF019名称

CMF019生物活性

CMF019物理化学性质

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