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VU0483605

VU0483605用途

VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
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VU0483605名称

[ CAS 号 ]:
1623101-11-0

[ 英文名 ]:
VU0483605

[英文别名 ]:

VU0483605生物活性

[ 描述 ]:

VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

[ 靶点 ]

Human mGluR1:390 nM (EC50)

rat mGluR1:356 nM (EC50)

Human mGlu4:>10 μM (EC50)


[体外研究]

VU0483605在人(EC50=390 nM)和大鼠(EC50=356 nM,pEC50=6.45±0.11,113±5%Glu-Max)的mGlu1 PAM活性都很好,并且没有mGlu4 PAM的活性(EC50>10μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Cho HP, Garcia-Barrantes PM, Brogan JT, et al. Chemical modulation of mutant mGlu1 receptors derived from deleterious GRM1 mutations found in schizophrenics. ACS Chem Biol. 2014;9(10):2334-2346.

VU0483605物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C20H10Cl3N3O3

[ 分子量 ]:
446.67

[ 精确质量 ]:
444.978760

[ LogP ]:
3.87

[ 折射率 ]:
1.728

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海化源生化科技有限公司

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