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KZR-616

KZR-616用途

KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床
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KZR-616名称

[ CAS 号 ]:
1629677-75-3

[ 英文名 ]:
KZR-616

KZR-616生物活性

[ 描述 ]:

KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床

[参考文献]

References 1. Johnson HWB, et al. J Med Chem. 2018 Oct 31. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01201. View Related Products by Target Proteasome Other Indication

KZR-616物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H42N4O8

[ 分子量 ]:
586.686

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