pan-HER-IN-2

pan-HER-IN-2用途

pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
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pan-HER-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1639040-95-1

[ 英文名 ]:
pan-HER-IN-2

pan-HER-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:0.72 nM (IC50)

EGFR (L858R/T790M):8.2 nM (IC50)

HER2:75.1 nM (IC50)

HER4:2.0 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Tang Q, et al. Discovery of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine as an effective molecular skeleton to develop reversible/irreversible pan-HER inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114249.

pan-HER-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H15BrClN5O

[ 分子量 ]:
444.71

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