(2S)-[1-[(2s)-2-氨基-1-氧代丁基]-n-丁基]-2,3-二氢-1H-吲哚-2-羧酰胺草酸盐

用途

Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
175553-48-7

[ 中文名 ]:
(2S)-[1-[(2s)-2-氨基-1-氧代丁基]-n-丁基]-2,3-二氢-1H-吲哚-2-羧酰胺草酸盐

[ 英文名 ]:
(2S)-(+)-1-BENZOYL-2-TERT-BUTYL-3-METHYL-4-IMIDAZOLIDINONE

生物活性

[ 描述 ]:

Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 7 nM (TPP II) and 10 μM (TPP I)[1]


[体外研究]

Butabindide(UCL-1397；0-24 nM；大鼠大脑皮层膜)抑制大脑膜的TPP II活性[2]。

[体内研究]

Butabindide(UCL-1397；10 mg/kg；静脉注射；持续20分钟)抑制CCK-8在胃肠道的分解,并增加小鼠的饱腹感[2]。动物模型：小鼠(25-30g)剂量：10mg/kg给药：静脉注射；结果：减少食物摄入量并引起其他行为上的饱腹感。

[参考文献]

[1]. Ganellin CR, et, al. Inhibitors of tripeptidyl peptidase II. 3. Derivation of butabindide by successive structure optimizations leading to a potential general approach to designing exopeptidase inhibitors. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7333-42.

[2]. Rose C, et, al. Characterization and inhibition of a cholecystokinin-inactivating serine peptidase. Nature. 1996 Apr 4;380(6573):403-9.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
741.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C19H27N3O6

[ 分子量 ]:
393.43400

[ 闪点 ]:
402.1ºC

[ 精确质量 ]:
393.19000

[ PSA ]:
150.03000

[ LogP ]:
1.90970

[ 蒸汽压 ]:
4.53E-23mmHg at 25°C

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标题：175553-48-7_CAS号:175553-48-7_(2S)-[1-[(2s)-2-氨基-1-氧代丁基]-n-丁基]-2,3-二氢-1H-吲哚-2-羧酰胺草酸盐 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/175553-48-7_1194803.html