YM-244769 dihydrochloride

YM-244769 dihydrochloride用途

YM-244769 dihydrochloride 是有效的钠钙交换体 (Na+/Ca2+ exchange; NCX) 抑制剂,YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 (IC50=18 nM)。YM-244769 dihydrochloride 具有神经和肾脏保护。

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YM-244769 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1780390-65-9

[ 英文名 ]:
YM-244769 dihydrochloride

YM-244769 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

YM-244769优先抑制通过NCX3(IC50=18 nM)的细胞内Na+依赖性45Ca2+摄取；抑制作用是通过NCX1或NCX2摄取的3.8-5.3倍,但它不会显著影响通过NCX异构体的细胞外Na+依赖性45Ca2+流出[1]。YM-244769(0.003-1μM)剂量依赖性地抑制NCX1、NCX2和NCX3转染体45Ca2+摄取的初始速率,IC50值分别为68±2.9、96±3.5和18±1.0 nM,表明YM-244769对NCX3的选择性大约是其他亚型的4-5倍[1]。YM-244769(0.3或1μM)比NCX3反义(即主要表达NCX1的SH-SY5Y细胞)更有效地抑制缺氧/复氧诱导的细胞损伤[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCX1或NCX3反义处理的SH-SY5Y细胞浓度：0.3和1μM孵育时间：结果：缺氧/复氧诱导的LDH释放明显减弱：NCX3反义处理的细胞损伤减少率(61%)大于NCX1反义处理的细胞(35%)。0.3或1μM对反义NCX1诱导的SH-SY5Y细胞缺氧/复氧损伤的抑制作用优于NCX3反义处理。

[参考文献]

[1]. Takahiro Iwamoto , et al. YM-244769, a Novel Na⁺/Ca²⁺ Exchange Inhibitor That Preferentially Inhibits NCX3, Efficiently Protects Against hypoxia/reoxygenation-induced SH-SY5Y Neuronal Cell Damage. Mol Pharmacol. 2006 Dec;70(6):2075-83.

YM-244769 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄Cl₂FN₃O₃

[ 分子量 ]:
516.39

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

YM-244769 dihydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi