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[2H7]-替米沙坦

[2H7]-替米沙坦用途

替米沙坦-7(BIBR 277-d7)是氘标记的替米沙坦(HY-13955)。替米沙坦是血管紧张素II 1型受体(AT1)的强效、持久拮抗剂,以9.2 nM的IC50选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合。

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[2H7]-替米沙坦名称

[ CAS 号 ]:
1794754-60-1

[ 中文名 ]:
[2H7]-替米沙坦

[ 英文名 ]:
Sulisobenzone

[2H7]-替米沙坦生物活性

[ 描述 ]:

替米沙坦-7(BIBR 277-d7)是氘标记的替米沙坦(HY-13955)。替米沙坦是血管紧张素II 1型受体(AT1)的强效、持久拮抗剂,以9.2 nM的IC50选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.

[2]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.

[3]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3.

[4]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3.

[5]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.

[6]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549.

[2H7]-替米沙坦物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₂₃D₇N₄O₂

[ 分子量 ]:
521.66

[ 外观性状 ]:
Solid | White to Light Yellow

[ 水溶解性 ]:
Acetonitrile (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly, Heated)

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