Human enteropeptidase-IN-1

Human enteropeptidase-IN-1用途

人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。

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Human enteropeptidase-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1802891-23-1

[ 英文名 ]:
Human enteropeptidase-IN-1

Human enteropeptidase-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50(initial): 20 nM (enteropeptidase)[1] IC50(app): 1.2 nM (enteropeptidase)[1]

[体外研究]

人肠肽酶-IN-1(化合物6b)对肠肽酶具有抑制活性,其IC50(初始)*为20 nM,IC50(app)**为1.2 nM[1]。(*IC50(初始值)是指人肠肽酶与酶、底物和化合物孵育6分钟后的抑制活性**IC50(app)是指与酶、底物和化合物孵育120分钟后的表观IC50值。)

[参考文献]

[1]. Ikeda Z, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Novel Series of 4-Guanidinobenzoate Derivatives as Enteropeptidase Inhibitors with Low Systemic Exposure for the Treatment of Obesity. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8456-8477.

Human enteropeptidase-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈N₄O₇

[ 分子量 ]:
426.38

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