Pimozide D4

Pimozide D4用途

Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

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Pimozide D4名称

[ CAS 号 ]:
1803193-57-8

[ 英文名 ]:
Pimozide-d4

Pimozide D4生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine D2 receptor:1.4 nM (Ki)

opamine D3 receptor:2.5 nM (Ki)

opamine D1 receptor:588 nM (Ki)

α1-adrenoceptor:39 nM (Ki)

STAT3

STAT5

[参考文献]

[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7.

[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017.

[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429.

Pimozide D4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₅D₄F₂N₃O

[ 分子量 ]:
465.57

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Pimozide D4

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Pimozide D4生物活性

Pimozide D4物理化学性质

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