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(R)-OR-S1

(R)-OR-S1用途

一种新型SAM竞争性,高选择性,口服生物可利用的EZH1/2双重抑制剂,IC50分别为16/50 nM；也抑制EZH2 Y641N突变体(IC50=50 nM),对一组253种激酶没有显着活性；显示出比EZH2选择性抑制剂对在EZH2中具有GOF突变的KARPAS-422细胞更大的抗肿瘤功效,也比EZH2选择性抑制剂更有效地降低细胞中的H3K27me3。

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(R)-OR-S1名称

[ CAS 号 ]:
1809336-19-3

[ 英文名 ]:
(R)-OR-S1

(R)-OR-S1生物活性

[ 描述 ]:

一种新型SAM竞争性,高选择性,口服生物可利用的EZH1/2双重抑制剂,IC50分别为16/50 nM；也抑制EZH2 Y641N突变体(IC50=50 nM),对一组253种激酶没有显着活性；显示出比EZH2选择性抑制剂对在EZH2中具有GOF突变的KARPAS-422细胞更大的抗肿瘤功效,也比EZH2选择性抑制剂更有效地降低细胞中的H3K27me3。

[参考文献]

References 1. Honma D, et al. Cancer Sci. 2017 Oct;108(10):2069-2078. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

(R)-OR-S1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₄BrN₃O₄

[ 分子量 ]:
532.479

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