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TrkA-IN-23

TrkA-IN-23用途

TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM)；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。
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TrkA-IN-23名称

[ CAS 号 ]:
1821484-84-7

[ 英文名 ]:
TrkA inhibitor compound 23(TrkA-IN-23)

TrkA-IN-23生物活性

[ 描述 ]:

TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM)；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。

[参考文献]

References 1. Bagal SK, et al. J Med Chem. 2018 May 3. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00280. View Related Products by Target Trk Receptor

TrkA-IN-23物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23Cl2N5O3

[ 分子量 ]:
524.402

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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