COB-187
COB-187用途
COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。
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COB-187名称
[ CAS 号 ]:
1862177-86-3
[ 英文名 ]:
COB-187
COB-187生物活性
[ 描述 ]:
COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。
[参考文献]
1. Noori MS, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2019 Dec 1;317(6):C1289-C1303.
COB-187物理化学性质
[ 分子式 ]:
C15H14N2Os2
[ 分子量 ]:
302.41
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