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Vutrisiran

Vutrisiran用途

Vutrisiran(ALN-TTRsc02)是一种肝脏导向的研究性小干扰核糖核酸(siRNA)试剂。Vutrisiran可用于转甲状腺素(TTR)介导的淀粉样变研究[1]。
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Vutrisiran名称

[ CAS 号 ]:
1867157-35-4

[ 英文名 ]:
Vutrisiran

Vutrisiran生物活性

[ 描述 ]:

Vutrisiran(ALN-TTRsc02)是一种肝脏导向的研究性小干扰核糖核酸(siRNA)试剂。Vutrisiran可用于转甲状腺素(TTR)介导的淀粉样变研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Vutrisiran(以前是ALN-TTRSC02)是第二代研究性RNAi疗法,正在开发中,用于研究ATTR淀粉样变性。Vutrisiran包含一个靶向TTR mRNA内序列的siRNA,该序列在wt和所有已知TTR变体中都是保守的。然而,Vutrisiran siRNA利用增强的稳定化化学(ESC)并与三胺基GalNAc配体结合,目的是实现不频繁的皮下(SC)给药[1]。

[体内研究]

在非人类灵长类动物中,单次SC剂量的Vutrisan 0.3和1 mg/kg分别实现了55%和96%的平均最大TTR降低(最低点),1 mg/kg剂量的血清TTR降低持续4个月以上。在同一项研究中,1和3 mg/kg的月剂量维持了TTR水平相对于基线水平96%的降低[1]。

[参考文献]

[1]. Bahru A Habtemariam, et al. Single-Dose Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Transthyretin Targeting N-acetylgalactosamine-Small Interfering Ribonucleic Acid Conjugate, Vutrisiran, in Healthy Subjects. Clin Pharmacol Ther. 2021 Feb;109(2):372-382.

Vutrisiran物理化学性质

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