Dual BET-Kinase inhibitor 3
Dual BET-Kinase inhibitor 3用途
一种有效的双重BET溴结构域激酶抑制剂,BRD4 BD1,JAK2和FLT-3的IC50分别为34,1.1和1.1 nM；也显着抑制NTRK3(IC50=5 nM),ROS1(IC50=11 nM),PDGFRβ(IC50=16 nM)和FGFR1(IC50=43 nM),对BRD4的第一和第二溴结构域显示出相同的活性,并且仅显示对BRDT-1的活性略微降低；抑制MM和AML细胞系的细胞生长,IC50<1μM,降低c-MYC和p-STAT3水平并诱导G1停滞,显示癌细胞谱系的差异活性。
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Dual BET-Kinase inhibitor 3名称
[ CAS 号 ]:
1877286-69-5
[ 英文名 ]:
Dual BET-Kinase inhibitor 3
Dual BET-Kinase inhibitor 3生物活性
[ 描述 ]:
一种有效的双重BET溴结构域激酶抑制剂,BRD4 BD1,JAK2和FLT-3的IC50分别为34,1.1和1.1 nM；也显着抑制NTRK3(IC50=5 nM),ROS1(IC50=11 nM),PDGFRβ(IC50=16 nM)和FGFR1(IC50=43 nM),对BRD4的第一和第二溴结构域显示出相同的活性,并且仅显示对BRDT-1的活性略微降低；抑制MM和AML细胞系的细胞生长,IC50<1μM,降低c-MYC和p-STAT3水平并诱导G1停滞,显示癌细胞谱系的差异活性。
[参考文献]
References 1. Ember SW, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Jun;16(6):1054-1067. View Related Products by Target Bromodomain
Dual BET-Kinase inhibitor 3物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H34FN7O2S
[ 分子量 ]:
527.663
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