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Ensifentrine

Ensifentrine用途

恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。

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Ensifentrine名称

[ CAS 号 ]:
1884461-72-6

[ 英文名 ]:
Ensifentrine

Ensifentrine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PDE3:0.4 nM (IC50)

PDE4:1479 nM (IC50)

[体外研究]

Ensifentrine(RPL-554)以浓度依赖性方式抑制脂多糖诱导的人单核细胞释放TNF-α(IC50为0.52μM)和人单核细胞向植物血凝素的增殖(IC50为0.46μM)[1]。恩施芬特林(10μM)可显著抑制电场刺激诱导的豚鼠超灌离体气管制剂的收缩。用RPL-554停止灌注后,收缩反应被抑制达12小时,显示出长时间的作用[1]。

[体内研究]

青蒿素(RPL-554；10mg/kg；口服给药；一次)显著抑制卵清蛋白致敏豚鼠抗原激发后嗜酸性粒细胞募集[1]。在抗原暴露前1.5小时,清醒豚鼠(25%微粉化乳糖)吸入含有恩施芬特林的干粉可显著抑制嗜酸性粒细胞向气道的募集[1]。清醒豚鼠吸入微粉化乳糖中含有恩施芬特林(2.5%)的干粉,可在5.5小时内显著抑制组胺诱导的气管血浆蛋白外渗和组胺诱导的支气管收缩[1]。动物模型：注射卵清蛋白的雄性Dunkin-Hartley豚鼠(200-300 g)[1]。剂量：10mg/kg给药：口服；一次性结果：显著抑制卵清蛋白致敏豚鼠抗原激发后嗜酸性粒细胞募集。

[参考文献]

[1]. Victoria Boswell-Smith, et al. The pharmacology of two novel long-acting phosphodiesterase 3/4 inhibitors, RPL554 [9,10-dimethoxy-2(2,4,6-trimethylphenylimino)-3-(n-carbamoyl-2-aminoethyl)-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one] and RPL565 [6,7-dihydro-2-(2,6-diisopropylphenoxy)-9,10-dimethoxy-4H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one]. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):840-8.

[2]. Henrik Watz, et al. Symptom Improvement Following Treatment with the Inhaled Dual Phosphodiesterase 3 and 4 Inhibitor Ensifentrine in Patients with Moderate to Severe COPD - A Detailed Analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Sep 16;15:2199-2206.

Ensifentrine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁N₅O₄

[ 分子量 ]:
477.56

Ensifentrine

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Ensifentrine生物活性

Ensifentrine物理化学性质

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