AMPK activator 10

AMPK activator 10用途

AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
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AMPK activator 10名称

[ CAS 号 ]:
1914176-03-6

[ 英文名 ]:
AMPK activator 10

AMPK activator 10生物活性

[ 描述 ]:

AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

AMPK


[体内研究]

AMPK激活剂10(化合物14d；0.3、1、3 mg/kg；口服灌胃; 一天2.次; 21天) 表现出降糖作用[1]。 AMPK激活剂10(0.06、0.19、0.56、1.67、5mg/kg；口服灌胃; 单剂量) 以剂量依赖性方式导致 应收账款的磷酸化水平升高,应收账款是 安培,安培的下游靶分子 [1]。 AMPK激活剂10(0.5 mg/kg静脉注射或 1.0毫克/千克口服灌胃) 在大鼠中的 氯为 9.02 mL/min•kg,Cmax为 65.4 ng/mL,AUC为 347 ng•h/mL[1]动物模型：KKAy小鼠[1]剂量：0.3、1、3 mg/kg给药：口服；投标结果：显示出降血糖作用。第0天和第21天之间血红蛋白A1c(ΔHbA1c)的增加在14d剂量组中受到剂量依赖性抑制。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射0.5 mg/kg或口服1.0 mg/kg给药：静脉注射或口服结果：CL为9.02 mL/min•kg,Cmax为65.4 ng/mL,AUC为347 ng•h/mL。

[参考文献]

[1]. Yuusuke Tamura, et al. Identification of novel benzimidazole derivatives as highly potent AMPK activators with anti-diabetic profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Jan 1;79:129059.  

AMPK activator 10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26ClFN4O6

[ 分子量 ]:
520.94

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