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MDM2-p53-IN-16

MDM2-p53-IN-16用途

MDM2-p53-IN-16是一种MDM2-p53复合物抑制剂,其IC50值为4.3nM。MDM2-p53-IN-16激活p53,并诱导多型胶质母细胞瘤(GBM)细胞凋亡和细胞周期停滞。MDM2-p53-IN-16可用于癌症研究[1]。
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MDM2-p53-IN-16名称

[ CAS 号 ]:
1917350-09-4

[ 英文名 ]:
MDM2-p53-IN-16

MDM2-p53-IN-16生物活性

[ 描述 ]:

MDM2-p53-IN-16是一种MDM2-p53复合物抑制剂,其IC50值为4.3nM。MDM2-p53-IN-16激活p53,并诱导多型胶质母细胞瘤(GBM)细胞凋亡和细胞周期停滞。MDM2-p53-IN-16可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

MDM2-p53-IN-16(0.01 nM-100μM；1小时) 解离 MDM2-p53相互作用,国际50值为 4.3nM[1]MDM2-p53-IN-16(1µM；8小时) 显著增加多形性成胶质细胞瘤细胞中 p53基因的水平[1]。 MDM2-p53-IN-16(1µM；6小时) 增加 p53基因靶基因 MDM2、PUMA和 第21页在 u87毫克细胞中的 mRNA表达水平[1]。 MDM2-p53-IN-16显示出结合移位蛋白 (TSPO)的能力,Ki公司值为 87.2 nM[1]MDM2-p53-IN-16(1µM；24小时) 诱导 u87毫克细胞早期和晚期凋亡,和细胞周期阻滞[1]。 MDM2-p53-IN-16(1-10000 nM；48小时) 对 u87毫克和野生型 p53 U343MG细胞具有抗增殖活性,国际50值分别为 1.2和 1.6μM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：U87MG、U343MG和T98G细胞系浓度：1-10000 nM培养时间：48小时结果：抑制U87MG,U343MG及T98G的细胞增殖。细胞凋亡分析[1]细胞系：U87MG细胞系浓度：1µM培养时间：24小时结果：诱导U87MG的细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：U87MG、U343MG和T98G细胞系浓度：1-10000 nM培养时间：48小时结果：诱导U87MG细胞G2/M期细胞周期阻滞进展。

[参考文献]

[1]. Daniele S, et al. Lead Optimization of 2-Phenylindolylglyoxylyldipeptide Murine Double Minute (MDM)2/Translocator Protein (TSPO) Dual Inhibitors for the Treatment of Gliomas. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4526-38.  

MDM2-p53-IN-16物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H33N3O5

[ 分子量 ]:
539.62

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