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VU0477573

VU0477573用途

mGlu5受体的有效,选择性,脑渗透部分负变构调节剂,Ki为14 nM,Ca测定IC50为32 nM；对其他mGlu受体亚型(>10 uM)无活性；表现出MPEP位点的完全占据,不完全抑制mGlu5激动剂对细胞内钙动员的最大作用,肌醇磷酸(IP)积累或抑制海马Schaffer侧支-CA1突触的突触传递；当测量对mGlu5介导的ERK1/2磷酸化的影响时充当完整的NAM；显示出与mGlu5-NAM-MTEP相当的强大功效,在抗焦虑活动的模型。
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VU0477573名称

[ CAS 号 ]:
1946021-40-4

[ 英文名 ]:
VU0477573

[英文别名 ]:

VU0477573生物活性

[ 描述 ]:

mGlu5受体的有效,选择性,脑渗透部分负变构调节剂,Ki为14 nM,Ca测定IC50为32 nM；对其他mGlu受体亚型(>10 uM)无活性；表现出MPEP位点的完全占据,不完全抑制mGlu5激动剂对细胞内钙动员的最大作用,肌醇磷酸(IP)积累或抑制海马Schaffer侧支-CA1突触的突触传递；当测量对mGlu5介导的ERK1/2磷酸化的影响时充当完整的NAM；显示出与mGlu5-NAM-MTEP相当的强大功效,在抗焦虑活动的模型。

[参考文献]

References 1. Nickols HH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Jan;356(1):123-36. View Related Products by Target mGluR

VU0477573物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
472.3±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H17FN2O

[ 分子量 ]:
296.339

[ 闪点 ]:
239.4±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
296.132477

[ LogP ]:
3.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

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