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Giredestrant

Giredestrant用途

Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体 ER 配体,口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
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Giredestrant名称

[ CAS 号 ]:
1953133-47-5

[ 中文名 ]:
GDC-9545

[ 英文名 ]:
Giredestrant

[英文别名 ]:

Giredestrant生物活性

[ 描述 ]:

Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体 ER 配体,口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ER


[体外研究]

Giredestrant(GDC-9545)是一种新型的内质网拮抗剂和临床候选药物,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。

[参考文献]

[1]. C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes

Giredestrant物理化学性质

[ 密度 ]:
1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
618.8±55.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C27H31F5N4O

[ 分子量 ]:
522.55

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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