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GSK8814

GSK8814用途

GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
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GSK8814名称

[ CAS 号 ]:
1997369-78-4

[ 英文名 ]:
GSK8814

GSK8814生物活性

[ 描述 ]:

GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

ATAD2:8.9 (pKi)

ATAD2:8 nM (Ki)

BRD4 BD1:4.6 (pIC50)


[参考文献]

[1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6.

[2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.

GSK8814物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H35F2N5O3

[ 分子量 ]:
527.61

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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