I-287

I-287用途

I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
点击显示

I-287名称

[ CAS 号 ]:
2014368-93-3

[ 英文名 ]:
I-287

I-287生物活性

[ 描述 ]:

I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。

[参考文献]

1. Avet C, et al. Commun Biol. 2020 Nov 27;3(1):719.

I-287物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H30ClFN4O4

[ 分子量 ]:
565.042

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[I-287]化源网提供I-287CAS号2014368-93-3，I-287MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询I-287上化源网，专业又轻松。>>电脑版：I-287

标题：【I-287】I-287 CAS号:2014368-93-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2014368-93-3_1707695.html