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Seletracetam lithium bromide

Seletracetam lithium bromide用途

Seletracetam(Ucb 44212)溴化锂是抗癫痫药物左乙拉西坦的类似物,是一种用于癫痫研究的SV2A调节剂[1][2][3]。

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Seletracetam lithium bromide名称

[ CAS 号 ]:
2024584-38-9

[ 英文名 ]:
Seletracetam lithium bromide

Seletracetam lithium bromide生物活性

[ 描述 ]:

Seletracetam(Ucb 44212)溴化锂是抗癫痫药物左乙拉西坦的类似物,是一种用于癫痫研究的SV2A调节剂[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: SV2A[1]

[体外研究]

与左乙拉西坦(6.1)相比,Seletracetam对LEV结合位点的亲和力(pKi=7.1)高一个对数单位[2]。Seletracetam溴化锂在体外抑制大鼠皮层神经元的高电压激活Ca2+电流和细胞内Ca2+增加[2]。Seletracetam(1-10μM)溴化锂可降低大鼠海马脑片中高K+/低Ca2+浓度液体(HKLCF)诱导的群体峰的振幅和重复放电[3]。

[体内研究]

在完全角膜点燃的小鼠(ED50 0.31 mg/kg)中,Seletractam(腹腔注射)溴化锂对继发性全身运动性癫痫具有有效的保护作用。在听源性惊厥易感小鼠中,司来拉西坦(i.p)的ED50为0.17 mg/kg,可防止阵挛性惊厥的表达[3]。Seletracetam(0.0074 mg/kg至74 mg/kg；腹腔注射)溴化锂可增加一般性癫痫发作阈值电流,减少放电后的持续时间和在放电后阈值电流下观察到的癫痫发作严重程度,并且通常比先前观察到的左乙拉西坦具有更强的效果[3]. 动物模型：雌性Wistar大鼠(200-220g)(杏仁核点燃大鼠)[3]剂量：0.0074,7.4,74mg/kg给药：腹腔注射；发作阈值测定前60分钟结果：所有试验剂量下的一般发作阈值显著增加,增加了190%(0.0074 mg/kg)、302%(0.074 mg/kg)、429%(0.74 mg/kg)、433%(7.4 mg/kg)和679%(74 mg/kg)。

[参考文献]

[1]. Pollard JR, et al. Seletracetam, a small molecule SV2A modulator for the treatment of epilepsy. Curr Opin Investig Drugs. 2008 Jan;9(1):101-7.

[2]. Martella G, et al. Seletracetam (ucb 44212) inhibits high-voltage-activated Ca2+ currents and intracellular Ca2+ increase in rat cortical neurons in vitro. Epilepsia. 2009 Apr;50(4):702-10.

[3]. Matagne A, et al. Profile of the new pyrrolidone derivative seletracetam (ucb 44212) in animal models of epilepsy. Eur J Pharmacol. 2009;614(1-3):30-37.

Seletracetam lithium bromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₄F₂N₂O_2.1/₂BrLi

[ 分子量 ]:
275.74

Seletracetam lithium bromide

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Seletracetam lithium bromide物理化学性质

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