FL-18

FL-18用途

FL-18(p97抑制剂FL-18)是VCP/p97 AAA ATP酶的第一个小分子共价抑制剂,IC50为59.3 nM,能够以蛋白质组范围的选择性共价结合p97。FL-18显示出比NMS-873更好的抑制效力,NMS-873是一种著名的p97抑制剂。FL-18共价修饰p97中的C522残基,并显示出强烈的酶抑制作用。FL-18对U87MG胶质瘤癌细胞有明显的抑制作用(IC50=31 nM)。FL-18抑制U87MG细胞的p97活性并诱导泛素化蛋白聚集。
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FL-18名称

[ CAS 号 ]:
2051196-02-0

[ 英文名 ]:
FL-18

FL-18生物活性

[ 描述 ]:

FL-18(p97抑制剂FL-18)是VCP/p97 AAA ATP酶的第一个小分子共价抑制剂,IC50为59.3 nM,能够以蛋白质组范围的选择性共价结合p97。FL-18显示出比NMS-873更好的抑制效力,NMS-873是一种著名的p97抑制剂。FL-18共价修饰p97中的C522残基,并显示出强烈的酶抑制作用。FL-18对U87MG胶质瘤癌细胞有明显的抑制作用(IC50=31 nM)。FL-18抑制U87MG细胞的p97活性并诱导泛素化蛋白聚集。

[参考文献]

1. Zi Ye, et al. Acta Pharm Sin B. 2022 Feb;12(2):982-989.

FL-18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21N3O3

[ 分子量 ]:
375.428

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