BRD3731

BRD3731用途

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
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BRD3731名称

[ CAS 号 ]:
2056262-07-6

[ 英文名 ]:
BRD3731

BRD3731生物活性

[ 描述 ]:

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3β:15 nM (IC50)

GSK-3α:215 nM (IC50)


[体外研究]

BRD3731是从专利US20160375006A1化合物实施例272[1]中提取的GSK3β-选择性抑制剂。BRD3731(1-10μM；24小时)抑制SH-SY5Y细胞中CRMP2的磷酸化[1]。BRD3731(20μM；24小时)降低hl-60细胞β-catenin S33/37/T41磷酸化,诱导β-catenin S675磷酸化[2]。BRD3731(10-20μM；7-10天)损害TF-1中的集落形成并提高MV4-11细胞系的集落形成能力[2]

[体内研究]

BRD3731(30mg/kg；i.p.)降低Fmr1 KO小鼠的听源性癫痫[1]。

[参考文献]

[1]. Edward Scolnick, et al. Uses of paralog-selective inhibitors of gsk3 kinases. US20160375006A1.

[2]. Wagner FF, et, al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431):eaam8460.

BRD3731物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31N3O

[ 分子量 ]:
377.52

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