【Casein Kinase inhibitor A86】Casein Kinase inhibitor A86 CAS号:2079069-01-3【结构式性质活性】-化源网

酪蛋白激酶抑制剂A86(CKIα抑制剂A86)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=1-10 nM,CKIαKd=9.8 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高和选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；与CDK7和/或CDK9一起阻断CKIα协同稳定p53,剥夺白血病细胞的存活和增殖,维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

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[ 描述 ]:

酪蛋白激酶抑制剂A86(CKIα抑制剂A86)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=1-10 nM,CKIαKd=9.8 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高和选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；与CDK7和/或CDK9一起阻断CKIα协同稳定p53,剥夺白血病细胞的存活和增殖,维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

[参考文献]

References 1. Minzel W, et al. Cell. 2018 Aug 20. pii: S0092-8674(18)30973-5. doi: 10.1016/j.cell.2018.07.045. View Related Products by Target Casein Kinase

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₅FN₆

[ 分子量 ]:
344.438

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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