GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

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pIC50: 7.4±0.11 (PCAF)[1]

GSK 4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针。 p300/CREB结合蛋白相关因子(PCAF/KAT2B)和一般对照非抑制性5(GCN5/KAT2A)是多结构域蛋白,其涉及逆转录病毒感染,炎症途径和癌症发展。 GSK 4027还表现出对TRD4 BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力,pIC50分别<4.3和5.1±0.08。在BROMOscan组中评估GSK 4027对较宽溴结构域家族的选择性,对于PCAF和GCN5,pKi分别为8.9和8.9。 GSK 4027显示针对PCAF和GCN5的等效活性,对于两个溴结构域,Ki为1.4nM。正如预期的那样,由于测量的人工膜通透性(500 nm/s)令人鼓舞,用GSK 4027处理HEK293细胞取代了组蛋白H3.3的全长PCAF,生化分析中几乎没有下降,而pIC50 7.2(IC50 60 nM) )[1]。

[1]. Humphreys PG, et al. Discovery of a Potent, Cell Penetrant, and Selective p300/CBP-Associated Factor (PCAF)/General Control Nonderepressible 5 (GCN5) Bromodomain Chemical Probe. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):695-709.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)