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TP-064

TP-064用途

TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT;降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM);抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。
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TP-064名称

[ CAS 号 ]:
2080306-20-1

[ 英文名 ]:
TP 064

[英文别名 ]:

TP-064生物活性

[ 描述 ]:

TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT;降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM);抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。

[参考文献]

References 1. Nakayama K, et al. Oncotarget. 2018 Apr 6;9(26):18480-18493. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

TP-064物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
642.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H34N4O2

[ 分子量 ]:
458.595

[ 闪点 ]:
342.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
458.268188

[ LogP ]:
2.56

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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