< 生产厂家 价格 >

CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155用途

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
点击显示

CHMFL-ABL/KIT-155名称

[ CAS 号 ]:
2081093-21-0

[ 英文名 ]:
CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155生物活性

[ 描述 ]:

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[ 靶点 ]

IC50: 46 nM (type II ABL), 75 nM (c-KIT), 81 nM (BLK), 227 nM (CSF1R), 116 nM (DDR1), 325 nM (DDR2), 12 nM (LCK), 80 nM (PDGFRβ)[1]


[体外研究]

chmfl-abl/kit-155(chmfl-abl-kit-155)在诸如k562(gi50:0.027μm)、meg-01(gi50:0.02μm)和ku812(gi50:0.056μm)等BCR-abl依赖性CML癌细胞系中表现出抗增殖活性。它也能有效抑制c-kit依赖的gists癌细胞株的生长,包括gist-T1(gi50:0.023μm)、gist-882(gi50:0.095μm),但不抑制c-kit独立的gist-48b(gi50:3.96μm)[1]。

[体内研究]

chmfl-abl/kit-155(chmfl-abl-kit-155)(25-100 mg/kg；p.o.；每天一次,持续28天)显示,在携带已建立的K562异种肿瘤移植物的雌性nu/nu小鼠中,剂量依赖性肿瘤进展抑制没有明显毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Q, et al. Discovery of 4-Methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((1-nicotinoylpiperidin-4-yl)oxy)benzamide (CHMFL-ABL/KIT-155) as a Novel Highly Potent Type II ABL/KIT Dual Kinase Inhibitor with a Distinct Hinge Binding. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):273-289.

CHMFL-ABL/KIT-155物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H38F3N5O3

[ 分子量 ]:
609.68

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：CHMFL-ABL/KIT-155

查看所有供应商请点击：

CHMFL-ABL/KIT-155供应商

相关化合物

[CHMFL-ABL/KIT-155]化源网提供CHMFL-ABL/KIT-155CAS号2081093-21-0，CHMFL-ABL/KIT-155MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CHMFL-ABL/KIT-155上化源网，专业又轻松。>>电脑版：CHMFL-ABL/KIT-155

标题：【CHMFL-ABL/KIT-155】CHMFL-ABL/KIT-155 CAS号:2081093-21-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2081093-21-0_1558090.html