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MALT1 paracaspase inhibitor 3

MALT1 paracaspase inhibitor 3用途

MALT1半胱天冬酶抑制剂3是MALT1半胱天冬酶的有效,特异性共价抑制剂,Ki为10 nM,与Z-VRPR-fmk相比,体外和体内效力提高10倍和100倍;与催化半胱氨酸共价结合(C464)MALT1诱导MALT1寡聚化;在Raji GloSensor MALT1蛋白酶抑制(IC50=60 nM)和OCI-Ly3生长抑制测定(IC50=0.1 uM)中表现出有效活性,通过减少细胞增殖和增加细胞凋亡选择性抑制MALT1依赖性细胞系的生长;下调IL10蛋白在体外和体内的表达,还降低ABC DLBCL细胞中的STAT3磷酸化;抑制体内ABC DLBCL肿瘤的生长。
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MALT1 paracaspase inhibitor 3名称

[ CAS 号 ]:
2088355-90-0

[ 英文名 ]:
MALT1 paracaspase inhibitor 3

MALT1 paracaspase inhibitor 3生物活性

[ 描述 ]:

MALT1半胱天冬酶抑制剂3是MALT1半胱天冬酶的有效,特异性共价抑制剂,Ki为10 nM,与Z-VRPR-fmk相比,体外和体内效力提高10倍和100倍;与催化半胱氨酸共价结合(C464)MALT1诱导MALT1寡聚化;在Raji GloSensor MALT1蛋白酶抑制(IC50=60 nM)和OCI-Ly3生长抑制测定(IC50=0.1 uM)中表现出有效活性,通过减少细胞增殖和增加细胞凋亡选择性抑制MALT1依赖性细胞系的生长;下调IL10蛋白在体外和体内的表达,还降低ABC DLBCL细胞中的STAT3磷酸化;抑制体内ABC DLBCL肿瘤的生长。

[参考文献]

References 1. Fontán L, et al. J Clin Invest. 2018 Jul 19. pii: 99436. View Related Products by Target Caspase

MALT1 paracaspase inhibitor 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H34BrFN6O4

[ 分子量 ]:
569.476

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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