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VIT-2763

VIT-2763用途

VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。

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VIT-2763名称

[ CAS 号 ]:
2095668-10-1

[ 英文名 ]:
VIT-2763

VIT-2763生物活性

[ 描述 ]:

VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

VIT-2763剂量依赖性地降低荧光偏振信号,表明VIT-2763取代了ferroportin中的TMR-hepcidin(IC50为24±13nm)[1]。VIT-2763诱导BLA报告基因活性,平均EC50为140±50nm,这是由于HEK293细胞铁输出受阻导致细胞内铁浓度增加的结果[1]。VIT-2763(100nm)引发泛素化和随后的铁卟啉内化和降解[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：J774细胞。浓度：100nm。培养时间：10、20、40、60或120分钟。结果：诱导铁蛋白内化和泛素化。

[体内研究]

维生素2763(30,100毫克/千克,每天两次口服,持续36天)降低血清铁,并阻止Hbbth3/+小鼠肝脏铁负荷[1]。维生素2763没有改变肝脏总铁含量[1]。维生素2763(30,100毫克/千克,每天两次口服,持续36天)可显著纠正Hbbth3/+小鼠的贫血和红细胞参数的改善。VIT-2763将Hbbth3/+小鼠中ROS阳性红细胞的百分比从67%降低到30%[1]。VIT-2763降低Hbbth3/+小鼠红细胞凋亡并延长其寿命[1]。动物模型：Hbbth3/+小鼠[1]。剂量：30,100mg/kg。给药：口服,每日两次,共36天。结果：血清铁水平显著降低77%(30 mg/kg)和84%(100 mg/kg),显著增加血红蛋白水平(治疗第8天)、红细胞计数、平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC),显著降低网织红细胞计数、平均红细胞血红蛋白(MCH)、平均红细胞体积(MCV),Hbbth3/+小鼠红细胞分布宽度(RDW)与Hbbth3/+载体组比较。

[参考文献]

[1]. Vania Manolova, et al. Oral Ferroportin Inhibitor Ameliorates Ineffective Erythropoiesis in a Model of β-Thalassemia. J Clin Invest. 2019 Dec 9;130(1):491-506.

VIT-2763物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁FN₆O₂

[ 分子量 ]:
408.43

[ 储存条件 ]:
-20°C

VIT-2763

VIT-2763用途

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VIT-2763生物活性

VIT-2763物理化学性质

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