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LY900009

LY900009用途

LY90009是一种强效口服活性的、通过选择性抑制γ-分泌酶蛋白(GSI)的Notch信号传导的一流抑制剂。LY900009抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的Notch信号传导(IC50范围:0.005-20nM)。LY900009可用于晚期癌症研究[1]。
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LY900009名称

[ CAS 号 ]:
209984-68-9

[ 中文名 ]:
LY900009

[ 英文名 ]:
LY900009

[英文别名 ]:

LY900009生物活性

[ 描述 ]:

LY90009是一种强效口服活性的、通过选择性抑制γ-分泌酶蛋白(GSI)的Notch信号传导的一流抑制剂。LY900009抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的Notch信号传导(IC50范围:0.005-20nM)。LY900009可用于晚期癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch

[体内研究]

在大鼠模型中,2009年9月(口服灌胃;3毫克/千克单剂量) 通过形成渗漏脉管系统抑制血管生成,并在 缺口依赖性肿瘤模型中导致肿瘤消退[1]

[参考文献]

[1]. Shubham Pant, et al. A first-in-human phase I study of the oral Notch inhibitor, LY900009, in patients with advanced cancer. Eur J Cancer. 2016 Mar;56:1-9.  

LY900009物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
781.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27N3O4

[ 分子量 ]:
409.48

[ 闪点 ]:
426.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
409.200165

[ LogP ]:
3.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
-20℃

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