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ZT-1a

ZT-1a用途

ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

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ZT-1a名称

[ CAS 号 ]:
212135-62-1

[ 中文名 ]:
5-Chloro-2-hydroxy-N-[2-methyl-4-(alpha-cyano-4-chlorobenzyl)-5-chlorophenyl]benzamide

[ 英文名 ]:
ZT-1a

ZT-1a生物活性

[ 描述 ]:

ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

SPAK[1]

[体外研究]

ZT-1a抑制Na-K-2Cl协同转运蛋白(NKCC1)并通过降低其SPS1相关的脯氨酸/丙氨酸激酶(SPAK)依赖性磷酸化来刺激K-Cl协同转运蛋白(KCCs)[1]。ZT-1a抑制HEK-293细胞1μM处NKCC1 p-Thr203/207/212的磷酸化72±5.2%,3μM处KCC位点1/2磷酸化65-77%。Ser373的SPAK磷酸化被3-10μM ZT-1a的70±3.8%抑制抑制[1]。ZT-1a(10μM)抑制NKCC1,但刺激KCC3活性[1]。

[体内研究]

ZT-1a(10-100 mg/kg)抑制体内SPAK依赖性阳离子氯离子转运蛋白(CCC)磷酸化[1]。动物模型：单纯小鼠[1]剂量：10、30、50、100 mg/kg给药：腹腔给药结果：体内抑制了SPAK依赖性阳离子氯离子转运蛋白(CCC)磷酸化。

[参考文献]

[1]. Jinwei Zhang, et al. Modulation of Brain cation-Cl^- Cotransport via the SPAK Kinase Inhibitor ZT-1a. Nat Commun. 2020 Jan 7;11(1):78.

ZT-1a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₅Cl₃N₂O₂

[ 分子量 ]:
445.73

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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