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SW-100

SW-100用途

SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

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SW-100名称

[ CAS 号 ]:
2126744-35-0

[ 中文名 ]:
SW-100

[ 英文名 ]:
SW-100

SW-100生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:5.23 μM (IC50)

HDAC2:32.8 μM (IC50)

HDAC3:29.5 μM (IC50)

HDAC4:10.9 μM (IC50)

HDAC5:4.07 μM (IC50)

HDAC6:2.3 nM (IC50)

HDAC7:4.55 μM (IC50)

HDAC8:3.72 μM (IC50)

HDAC9:3.46 μM (IC50)

HDAC10:26.2 μM (IC50)

HDAC11:5.72 μM (IC50)

[体外研究]

SW-100(0.01-10μM; 48小时)显示出乙酰化α-微管蛋白水平的明显增加,呈剂量依赖性[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性方式显示乙酰化α-微管蛋白水平明显增加。

[体内研究]

SW-100(20 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续两天)改善了几种记忆和学习障碍,包括新型物体识别,时间排序,以及脆性X综合征小鼠模型中的坐标和分类空间处理[1]。动物模型：8-10周龄C57BL/6小鼠(Fmr1 -/-小鼠)[1]剂量：20mg/kg给药：腹膜内注射;两天一天两天结果：改善了几种记忆和学习障碍,包括Fmr1 -/-小鼠中的新物体识别,时间排序,坐标和分类空间处理。

[参考文献]

[1]. Kozikowski AP, et al. Brain Penetrable Histone Deacetylase 6 Inhibitor SW-100 Ameliorates Memory and LearningImpairments in a Mouse Model of Fragile X Syndrome. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1679-1695.

SW-100物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
316.78

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SW-100

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SW-100生物活性

SW-100物理化学性质

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