Insulin efsitora alfa

Insulin efsitora alfa用途

α胰岛素(LY-3209590)是一种胰岛素受体(IR)的选择性激动剂。α胰岛素是一种融合蛋白,由人IR激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)片段的可结晶(Fc)结构域融合而成,分子量为64.1kDa。阿尔法胰岛素耐受性良好,在糖尿病患者中具有潜在应用[1]。
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Insulin efsitora alfa名称

[ CAS 号 ]:
2131038-11-2

[ 英文名 ]:
Insulin efsitora alfa

Insulin efsitora alfa生物活性

[ 描述 ]:

α胰岛素(LY-3209590)是一种胰岛素受体(IR)的选择性激动剂。α胰岛素是一种融合蛋白,由人IR激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)片段的可结晶(Fc)结构域融合而成,分子量为64.1kDa。阿尔法胰岛素耐受性良好,在糖尿病患者中具有潜在应用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体

[体外研究]

阿尔法胰岛素(0.01-100 nM)在 HEK293型细胞中刺激人胰岛素受体同种型 A(hIR-A)和人胰岛素受体亚型 B(hIR-B)磷酸化,第50周值分别为 4241纳米和 391nM[2]阿尔法胰岛素(20µM；30分钟)显著促进 人IR-A和 人胰岛素受体-B去磷酸化[2]。 阿尔法胰岛素刺激 3吨-1脂肪细胞的脂质生成和 SAOS-2型与 h4ie公司细胞的细胞增殖,第50周值分别为 19 nM、134 nM和 20nM[2]

[体内研究]

阿尔法胰岛素(3、10和 30 nmol/kg皮下注射；单剂量) 在使用链脲佐菌素 (链脲佐菌素,HY-13753)治疗的糖尿病大鼠中显著降低了血糖[2]。

[参考文献]

[1]. Heise T, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the novel basal insulin Fc (insulin efsitora alfa), an insulin fusion protein in development for once-weekly dosing for the treatment of patients with diabetes. Diabetes Obes Metab. 2023 Apr;25(4):1080-1090.  

[2]. Moyers JS, et al. Preclinical Characterization of LY3209590, a Novel Weekly Basal Insulin Fc-Fusion Protein. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Sep;382(3):346-355.  

Insulin efsitora alfa物理化学性质

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