RAGE 229

RAGE 229用途

RAGE 229,N-(4-(7-氰基-4-(吗啉-4-甲基)喹啉-2-基)苯基)乙酰胺,是一种口服活性ctRAGE-Diap1抑制剂。RAGE 229可以通过抑制RAGE的细胞质尾部(ctRAGE)和透明蛋白-1(Diaphanous-1)之间的相互作用来抑制细胞内RAGE信号[1]。

点击显示

RAGE 229名称

[ CAS 号 ]:
2143072-85-7

[ 英文名 ]:
RAGE 229

RAGE 229生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

KD: 2 nM (ctRAGE); IC50: 26 nM (SMC migration)[1]

[体外研究]

RAGE229对ctRAGE具有亲和力,KD值为2nM,并以26nM的IC50值抑制SMC迁移[1]。细胞迁移试验[1]细胞系：SMC浓度：0.00006-10μM。孵育时间：1.5小时结果：抑制SMC迁移,IC50值为26 nM。

[体内研究]

RAGE229(口服灌胃,5mg/kg,每日两次,共4天)缓解小鼠糖尿病的短期和长期并发症。RAGE229(口服或静脉注射；150、50和15 ppm的食物；30、10和3 mg/kg/天/只小鼠)(5 mg/kg,ip.,每12小时,共四次)降低糖尿病小鼠血浆中TNF-α、IL-6和CCL2/JE-MCP1的浓度,并降低糖尿病样肾病的病理和功能指数[1]。动物模型：雌性CF-1小鼠和患有糖尿病的雄性小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：口服灌胃,5mg/kg,每日两次,持续4天结果：小鼠炎症评分和梗死面积降低。动物模型：C57BL/6J小鼠和BTBR ob/ob小鼠[1]剂量：30、10和3 mg/kg；5mg/kg给药：口服或静脉注射。；150、50和15ppm食物；每只小鼠每天30、10和3mg/kg；5mg/kg。,结果：降低CCL2、TNF-α和IL-6的浓度。

[参考文献]

[1]. Michaele B Manigrasso, et al. Small-molecule antagonism of the interaction of the RAGE cytoplasmic domain with DIAPH1 reduces diabetic complications in mice. Sci Transl Med. 2021 Nov 24;13(621):eabf7084.

RAGE 229物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
386.45

RAGE 229

RAGE 229用途

RAGE 229名称

RAGE 229生物活性

RAGE 229物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物