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M-525

M-525用途

M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。

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M-525名称

[ CAS 号 ]:
2173582-08-4

[ 英文名 ]:
M-525

M-525生物活性

[ 描述 ]:

M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。

[参考文献]

References 1. Xu S, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Feb 5;57(6):1601-1605. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

M-525物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₉H₅₁FN₆O₅S

[ 分子量 ]:
734.932

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