AP-202
AP-202用途
AP-202(AP202)是一种高效、选择性的α4β2 nAChR拮抗剂,结合Ki为18 nM,选择性是α3β4受体的57倍。AP-202是激动剂活性,对α4β4、α3β2、α3β4α5受体的选择性分别为40倍、10倍和90倍,不激活α7 nAChR或阻断乙酰胆碱诱导的膜电位变化。AP-202在体内阻断尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复方面表现出显著的活性。
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AP-202名称
[ CAS 号 ]:
2196197-89-2
[ 英文名 ]:
AP-202
AP-202生物活性
[ 描述 ]:
AP-202(AP202)是一种高效、选择性的α4β2 nAChR拮抗剂,结合Ki为18 nM,选择性是α3β4受体的57倍。AP-202是激动剂活性,对α4β4、α3β2、α3β4α5受体的选择性分别为40倍、10倍和90倍,不激活α7 nAChR或阻断乙酰胆碱诱导的膜电位变化。AP-202在体内阻断尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复方面表现出显著的活性。
[参考文献]
1. Jinhua Wu, et al. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10092-10104.
AP-202物理化学性质
[ 分子式 ]:
C11H16N4
[ 分子量 ]:
204.277
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