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USP7-IN-4

USP7-IN-4用途

(R)-USP-IN-4是一种高效,选择性,变构的USP7抑制剂,在FP检测中IC50为6 nM；在使用Ub-Rh110底物(IC50=1.5 nM)和Kd的替代检测中也显示出高效力。2.0 nM；显示出对其他DUB,蛋白酶和激酶的高选择性；在细胞中表现出高效的靶标参与(EC50=49 nM),没有针对USP47的脱靶活性,导致p53的非基因组毒性稳定化和HCT116细胞中MDM2水平的降低。

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USP7-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2196243-57-7

[ 英文名 ]:
USP7-IN-4

USP7-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

(R)-USP-IN-4是一种高效,选择性,变构的USP7抑制剂,在FP检测中IC50为6 nM；在使用Ub-Rh110底物(IC50=1.5 nM)和Kd的替代检测中也显示出高效力。2.0 nM；显示出对其他DUB,蛋白酶和激酶的高选择性；在细胞中表现出高效的靶标参与(EC50=49 nM),没有针对USP47的脱靶活性,导致p53的非基因组毒性稳定化和HCT116细胞中MDM2水平的降低。

[参考文献]

References 1. Gavory G, et al. Nat Chem Biol. 2018 Feb;14(2):118-125. View Related Products by Target Deubiquitinase (DUB)

USP7-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₄N₆O₃

[ 分子量 ]:
514.63

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