AR-A 2

AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

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EC50: 4.5 nM (guinea pig 5-HT1B receptor)[1] Ki: 0.24 nM (guinea pig cortex 5HT1B/1D), 0.47 nM (recombinant guinea pig 5-HT1B receptor), 5 nM (guinea pig 5-HT1D receptor), 20 nM (rat cortical 5HT1B/1D receptor), 339 nM (rat cortex 5-HT2A receptor), 3070 nM (Rat hippocampus 5-HT1A receptor), 330 nM (dopamine D2), 490 nM (α1-adrenoceptor)[1]

AR-A 2(AR-A000002)是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂,对豚鼠皮质5HT1B/1D和重组豚鼠5-HT1B受体具有高亲和力(Ki = 0.24和0.47 nM),低10倍对豚鼠5-HT1D受体的亲和力(Ki,5nM),显示豚鼠5-HT1B受体的EC50为4.5nM。 AR-A 2还与大鼠皮质5HT1B/1D受体(Ki,20nM),大鼠皮质5-HT2A受体(Ki,339nM),大鼠海马5-HT1A受体(Ki,3070nM)结合。此外,AR-A 2还表现出对多巴胺D2(Ki,330 nM)和α1-肾上腺素能受体(Ki,490 nM)的亲和力[1]。

[1]. Ahlgren C, et al. In vitro characterization of AR-A000002, a novel 5-hydroxytryptamine(1B) autoreceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 19;499(1-2):67-75.

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