NaPi2b-IN-3

NaPi2b-IN-3用途

NaPi2b-IN-3(化合物5)是一种有效的钠依赖性转运蛋白2b(SLC34A2,NaPi2b)抑制剂,对人NaPi2b和大鼠NaPi2b的IC50s分别为71 nM和28 nM。NaPi2b-IN-3可用于研究高磷血症[1]。
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NaPi2b-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2227443-66-3

[ 英文名 ]:
NaPi2b-IN-3

NaPi2b-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

NaPi2b-IN-3(化合物5)是一种有效的钠依赖性转运蛋白2b(SLC34A2,NaPi2b)抑制剂,对人NaPi2b和大鼠NaPi2b的IC50s分别为71 nM和28 nM。NaPi2b-IN-3可用于研究高磷血症[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

NaPi2b-IN-3(IV为1 mg/kg,PO为10mg/kg;单次给药)具有良好的活性和适度的疏水性,并在一定程度上系统暴露[1]。NaPi2b-IN-3在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。IV(1 mg/kg)PO(10 mg/kg)AUC0-t(h·ng/mL)834±353 1090±430 Cmax(ng/mL)568±261 F(%)13.1动物模型:Sprague-Dawley大鼠【1】剂量:1和10 mg/kg给药:IV和PO;单次给药结果:表现出良好的活性和适度的疏水性,并在一定程度上系统暴露。

[参考文献]

[1]. Ushiki Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel indole derivatives as gut-selective NaPi2b inhibitors. Bioorg Med Chem. 2022;66:116783.

NaPi2b-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C45H51N5O7

[ 分子量 ]:
773.92

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