IDH1抑制剂1

IDH1抑制剂1用途

IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

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IDH1抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
2234285-81-3

[ 中文名 ]:
IDH1抑制剂1

[ 英文名 ]:
IDH1 Inhibitor 1

IDH1抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

[ 靶点 ]

IC50: 0.021 μM (IDH1R132H), 0.045 μM (IDH1R132C), and 2.52 μM (IDH1WT)[1]

[体外研究]

IDH1抑制剂1(化合物19)抑制细胞HCT116-IDH1R132H/+,IC50为0.039μM[1]。

[体内研究]

IDH1抑制剂1(化合物19)在临床前异种移植肿瘤模型中抑制2-羟基戊二酸(2-HG)的产生。 IDH1抑制剂1也在小鼠中源自患者的IDH1突变体HCT116-IDH1R132H/+机械异种移植肿瘤模型中分析,以评估2-HG产生的体内抑制。 IDH1抑制剂1以150mg/kg口服给药,抑制新的2-HG产生[1]。

[参考文献]

[1]. Zhao Q, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Orally Bioavailable and Brain Penetrant Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 11;9(7):746-751.

IDH1抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈F₄N₆O₂

[ 分子量 ]:
450.39

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

IDH1抑制剂1

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IDH1抑制剂1生物活性

IDH1抑制剂1物理化学性质

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