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N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide

用途

N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide 是一种强效的、选择性的Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2),对EZH2 WT 和EZH2-Y641F 的IC50分别为37.6nM 和79.1nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
2238820-26-1

[ 英文名 ]:
N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide

生物活性

[ 描述 ]:

N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide 是一种强效的、选择性的Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2),对EZH2 WT 和EZH2-Y641F 的IC50分别为37.6nM 和79.1nM。

[体外研究]

N-(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(N-乙基环丙烷甲酰胺)-4-甲基-4′-吗啉基-[1,1′-联苯基]-3-甲酰胺对WSU-DLCL2细胞系具有抗增殖作用,GI50为0.2μM。

[参考文献]

1. Zhou B, et al. Discovery of IHMT-EZH2-115 as a Potent and Selective Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitor for the Treatment of B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2021 Oct 28;64(20):15170-15188.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H38N4O4

[ 分子量 ]:
542.67

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产品详情：化合物T60194

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标题：【N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide】N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide CAS号:2238820-26-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2238820-26-1_1783552.html