AB-506
AB-506用途
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
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AB-506名称
[ CAS 号 ]:
2245020-50-0
[ 英文名 ]:
AB-506
AB-506生物活性
[ 描述 ]:
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
[参考文献]
1. Nagraj Mani, et al. Antiviral Res. 2022 Jan;197:105211.
AB-506物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H18ClF2N5O3
[ 分子量 ]:
461.854
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